• page_banner

Sintésis ieu mangrupikeun showstoppers di 2022

3 cara seru yén kimiawan ngawangun sanyawa taun ieu
ku Bethany Halford

p7

Énzim évolusi ngawangun beungkeut biaryl
Skéma nunjukkeun kopling biaril anu dikatalisis énzim.
Kimiawan ngagunakeun molekul biaryl, nu ciri gugus aril ditambatkeun ka hiji lianna ku beungkeut tunggal, salaku ligan kiral, blok wangunan bahan, sarta farmasi.Tapi nyieun motif biaryl kalawan réaksi dikatalisis logam, kayaning Suzuki jeung Negishi cross-couplings, ilaharna merlukeun sababaraha léngkah sintétik pikeun nyieun mitra gandeng.Leuwih ti éta, réaksi dikatalisis logam ieu ngagagalkeun nalika nyieun biaryls gede pisan.Diideuan ku kamampuan énzim pikeun ngatalisan réaksi, tim anu dipimpin ku Alison RH Narayan Universitas Michigan ngagunakeun évolusi terarah pikeun nyiptakeun énzim sitokrom P450 anu ngawangun molekul biaryl ngalangkungan gandeng oksidatif beungkeut karbon-hidrogén aromatik.Énzim ngawinkeun molekul aromatik pikeun nyieun hiji stereoisomer sabudeureun hiji beungkeutan kalawan rotasi ngahalangan (ditémbongkeun).Panaliti nyangka pendekatan biokatalitik ieu tiasa janten transformasi roti sareng mentega pikeun ngadamel beungkeut biaryl (Alam 2022, DOI: 10.1038 / s41586-021-04365-7).

p8

RESEP AMINES térsiér ngandelkeun uyah saeutik
Skéma nunjukkeun réaksi anu nyieun amina tersiér tina sékundér.
Campuran katalis logam anu lapar éléktron sareng amina anu beunghar éléktron biasana maéhan katalis, janten réagen logam henteu tiasa dianggo pikeun ngawangun amina tersiér tina amina sekundér.M. Christina Bodas sareng kolega Anjeun di Universitas Illionis Urbana-Champaign sadar maranéhna bisa meunang sabudeureun masalah ieu lamun aranjeunna ditambahkeun sababaraha bumbu asin resep réaktan maranéhna.Ku cara ngarobah amina sékundér jadi uyah amonium, para kimiawan manggihan yén maranéhna bisa ngaréaksikeun sanyawa ieu ku olefin terminal, oksidan, jeung katalis palladium sulfoksida pikeun nyieun sagudang amina tersiér jeung rupa-rupa gugus fungsi (conto ditémbongkeun).Ahli kimia ngagunakeun réaksi pikeun ngadamel ubar antipsikotik Abilify sareng Semap sareng ngarobih ubar anu aya anu mangrupikeun amina sekundér, sapertos antidepresan Prozac, janten amina tersiér, nunjukkeun kumaha ahli kimia tiasa ngadamel ubar anyar tina anu aya (Science 2022, DOI: 10.1126/science.abn8382).

p9
AZARENES ngalaman kontraksi karbon
Skéma nembongkeun quinoline N-oksida robah jadi N-acylindole.
Taun ieu kimiawan ditambahkeun kana repertoire ngedit molekular, nu réaksi nu nyieun parobahan inti molekul kompléks.Dina hiji conto, panalungtik ngembangkeun hiji transformasi anu ngagunakeun lampu jeung asam pikeun klip karbon tunggal kaluar tina azaarenes genep anggota dina quinoline N-oksida pikeun ngabentuk N-acylindoles kalawan cingcin lima anggota (conto ditémbongkeun).Réaksi anu dikembangkeun ku ahli kimia di grup Mark D. Levin di Universitas Chicago, dumasar kana réaksi anu ngalibatkeun lampu raksa, anu ngaluarkeun sababaraha panjang gelombang cahaya.Levin sareng kolega Anjeun manggihan yén ngagunakeun dioda light-emitting nu emits cahaya dina 390 nm masihan aranjeunna kontrol hadé tur ngidinan aranjeunna sangkan réaksi umum pikeun quinoline N-oksida.Réaksi anyar éta masihan produsén molekul cara pikeun ngarobih inti sanyawa kompleks sareng tiasa ngabantosan ahli kimia ubar pikeun ngalegaan perpustakaan calon ubar (Science 2022, DOI: 10.1126/science.abo4282).


waktos pos: Dec-19-2022